Bezbolestná léčba: Krém s inzulínem by mohl ulevit diabetikům od injekcí
Vědci z Číny vyvinuli chytrý polymer, který dokáže protlačit inzulín skrz kožní bariéru. Novinka otevírá cestu k neinvazivní léčbě diabetu.
Výzkumníci z Čeťiangské univerzity v čínském Chang-čou představili něco, o čem se desítky let tvrdilo, že je prakticky nemožné – inzulín vstřebatelný přes kůži. Novinka by v budoucnu mohla nahradit dnešní injekční aplikaci, kterou musí podstupovat miliony diabetiků.
Lidská kůže jako (ne)překonatelná bariéra
Kůže je evolučně navržena jako bariéra. Její horní vrstva – stratum corneum, neboli rohová vrstva – je tvořena mrtvými buňkami a lipidy, tedy tuky, které mají zabránit průniku cizorodých látek. Právě proto mohou běžné topické léky pronikat kůží jen tehdy, pokud mají malé „mastné“ molekuly, schopné projít skrz lipidovou vrstvu.
Inzulín takový ale není – je to velká molekula, která je navíc silně hydrofilní (přitahující vodu). Dlouho se tedy předpokládalo, že transdermální inzulín je reálný zhruba jako teleport. Nový polymer s navázaným inzulínem to ale zřejmě dokáže.
Chytrý trik
Kůže ale nemá jen lipidovou bariéru – má také pH gradient. Zatímco povrch kůže je mírně kyselý, s rostoucí hloubkou se její pH blíží neutrálním hodnotám. Tým čínských vědců si proto položil otázku: dá se tato chemická změna využít jako dveře pro inzulín?
Výsledkem je speciální polymer OP – plným názvem poly[2-(N-oxide-N,N-dimethylamino)ethyl methacrylate]. Jeho vlastnosti se mění podle pH: na povrchu kůže má kladný náboj, takže se snadno přichytí k lipidům. V hlubších vrstvách tento náboj ztrácí a zbavuje se lipidů. Vědci k polymeru připojili inzulín a vznikl OP-I, komplex, který umožňuje inzulínu „svézt se“ skrz kožní bariéru jako černý pasažér.
Naděje pro miliony diabetiků
Na modelech lidské kůže, diabetických myších a později miniprasatech ukázal OP-I výrazně vyšší účinnost než samotný inzulín nebo inzulín v kombinaci s běžným farmaceutickým polymerem PEG.
Testy na myších prokázaly, že krém s inzulínem navrací hladinu glukózy v krvi na normální hodnoty během jedné hodiny, což je srovnatelné s injekcemi. Hladina glukózy pak zůstála stabilní asi 12 hodin. U miniprasat vědci zaznamenali podobný efekt, jen se zhruba dvouhodinovým nástupem.
Po průniku kůží se OP-I akumuloval v tkáních, které regulují hladinu cukru – v játrech, tukové tkáni a svalech – a uvolňoval inzulín podobně jako injekce. Účinek byl dokonce rovnoměrnější a trval o něco déle, což je u diabetu velká výhoda. Vědci navíc nepozorovali žádné známky zánětu, což naznačuje, že by metoda mohla být bezpečná. To ale budou muset potvrdit budoucí klinické studie.
Pokud se metoda osvědčí i u lidí, mohli by si diabetici v budoucnu aplikovat inzulín neinvazivní cestou. Výzkumníci navíc upozorňují, že jejich metoda nemusí být omezená jen na inzulín: polymer by mohl teoreticky do těla dopravovat i jiné velké biomolekuly, například peptidy, proteiny nebo nukleové kyseliny. V případě léčby diabetu jde každopádně o jeden z nejslibnějších směrů neinvazivní léčby diabetu za poslední roky.
